Velakast (Велакаст)
ПРЕПАРАТЫ ПРИ ГЕПАТИТАХ
Velakast (Велакаст)
Цена: 210 дол.
Velakast (Велакаст)
Velakast (Велакаст), Aprazer, Индия. Содержит Sofosbuvir / Софосбувир 400 + Velpatasvir / Велпатасвир 100 mg, 28 таблеток. Дженерик препарата Epclusa / Эпклюза. Велакаст представляет собой комбинированную таблетку с фиксированной дозой, содержащую софосбувир и велпатасвир для перорального применения.
Описание
ВЕЛАКАСТ представляет собой комбинированную таблетку с фиксированной дозой, содержащую софосбувир и велпатасвир для перорального применения. Софосбувир является нуклеотидным аналогом ингибитора полимеразы NS5B HCV, а велпатасвир является ингибитором NS5A. Каждая таблетка содержит 400 мг софосбувира и 100 мг велпатасвира. Таблетки включают следующие неактивные ингредиенты: коповидон, кроскармеллозу натрия, стеарат магния и микрокристаллическую целлюлозу. Таблетки покрыты пленочным покрытием, содержащим следующие неактивные ингредиенты: диоксид титана IP и Brilliant Blue FCF, полиэтиленгликоль, поливиниловый спирт, тальк и диоксид титана.
Влияние препарата
Благодаря мощному составу препарата Velakast APRAZER HEALTHCARE широко используется для борьбы с вирусом гепатита С генотипов 1-6. Препарат можно назначать в виде монотерапии или для комбинированного лечения с циррозом или без него. Высокая эффективность препарата против всех генотипов ВГС обусловлена наличием в его составе:
Софосбувир: название IUPAC для софосбувира — (S) -изопропил 2 — ((S) — (((2R, 3R, 4R, 5R) -5 (2,4-диоксо-3,4-дигидропиримидин-1 (2H) ил) -4-фтор-3-гидрокси-4-метилтетрагидрофуран-2-ил) метокси) — (фенокси) фосфориламино) пропаноат. Он имеет молекулярную формулу C22H29FN3 O9 P и молекулярный вес 529,45. Софосбувир представляет собой кристаллическое твердое вещество от белого до не совсем белого цвета с растворимостью не менее 2 мг / мл в диапазоне pH 2–7,7 при 37 ° C и слабо растворимое в воде.
Велпатасвир: название IUPAC для велпатасвира — метил {(1R) -2 — [(2S, 4S) -2- (5- {2 [(2S, 5S) -1 — {(2S) -2 — [(метоксикарбонил)) амино] -3-метилбутаноил} -5-метилпирролидин-2-ил] 1,11-дигидро [2] бензопирано [4 ′, 3 ′: 6,7] нафто [1,2-d] имидазол-9-ил} -1H-имидазол-2-ил) -4 (метоксиметил) пирролидин-1-ил] -2-оксо-1-фенилэтил} карбамата. Он имеет молекулярную формулу C49H54 N8 O8 и молекулярный вес 883,0. Велпатасвир практически нерастворим (менее 0,1 мг / мл) при pH выше 5, слабо растворим (3,6 мг / мл) при pH 2 и растворим (более 36 мг / мл) при pH 1,2.
Механизм действия
ВЕЛАКАСТ представляет собой комбинацию фиксированных доз софосбувира и велпатасвира, которые являются противовирусными препаратами прямого действия против вируса гепатита С Софосбувир является ингибитором РНК-зависимой РНК-полимеразы HCV NS5B, которая необходима для репликации вируса. Софосбувир является нуклеотидным пролекарством, которое подвергается внутриклеточному метаболизму с образованием фармакологически активного трифосфата аналога уридина (GS-461203), который может быть включен в РНК HCV с помощью полимеразы NS5B и действует как терминатор цепи. В биохимическом анализе GS-461203 ингибировал полимеразную активность рекомбинантного NS5B из генотипа 1b, 2a, 3a и 4a HCV со значением IC50 в диапазоне от 0,36 до 3,3 микромолярного. GS-461203 не является ни ингибитором человеческой ДНК и РНК-полимеразы, ни ингибитором митохондриальной РНК-полимеразы. Велпатасвир является ингибитором белка NS5A HCV, который необходим для репликации вируса. Отбор резистентности в исследованиях клеточной культуры и перекрестной резистентности указывает на вельпатасвир мишеней NS5A в качестве способа его действия.
Фармакодинамика
Влияние софосбувира 400 мг (рекомендуемая доза) и 1200 мг (в три раза больше рекомендуемой дозы) на интервал QTc оценивали в тщательно контролируемом исследовании с активным контролем (моксифлоксацин 400 мг). При дозе, в три раза превышающей рекомендуемую дозу, софосбувир не продлевает QTc до какой-либо клинически значимой степени. Эффект велпатасвира 500 мг (в пять раз превышающий рекомендуемую дозировку) оценивали в тщательном контролируемом исследовании с активным контролем (моксифлоксацин 400 мг). В дозе, в пять раз превышающей рекомендуемую дозу, велпатасвир не продлевает интервал QTc в какой-либо клинически значимой степени.
Показание и использование
ВЕЛАКАСТ показан для лечения взрослых пациентов с хроническим вирусом гепатита С, генотипом 1, 2, 3, 4, 5 или 6.
без цирроза или с компенсированным циррозом
с декомпенсированным хроническим для использования в комбинации с рибавирином
Дозировка и администрирование VELAKAST
Рекомендуемая дозировка VELAKAST — одна таблетка, принимаемая перорально один раз в день с едой или без. Одна таблетка ВЕЛАКАСТа содержит 400 мг софосбувира и 100 мг велпатасвира. В таблице 5 приведены рекомендуемые режим и продолжительность лечения в зависимости от популяции пациентов. Рекомендации по дозировке при тяжелой почечной недостаточности и терминальной стадии почечной недостаточности Рекомендации по дозировке нельзя давать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (предполагаемая скорость клубочковой фильтрации [eGFR] менее 30 мл / мин / 1,73 м2) или с терминальной стадией почечной недостаточности (ТПН) ), из-за более высокой экспозиции (до 20 раз) преобладающего метаболита софосбувира.
Противопоказания VELAKAST
Комбинированный режим VELAKAST и рибавирин противопоказан пациентам, которым рибавирин противопоказан. Обратитесь к информации о назначении рибавирина для получения списка противопоказаний для рибавирина.
Предупреждение и меры предосторожности VELAKAST
Серьезная симптоматическая брадикардия при одновременном назначении софосбувира с амиодароном и другим противовирусным препаратом прямого действия на ВГС Сообщалось о случаях симптоматической брадикардии и случаях, требующих вмешательства кардиостимулятора, когда одновременное введение амиодарона с софосбувиром в сочетании с даклатасвиром или симепревиром. Смертельная остановка сердца была отмечена у пациента, принимающего амиодарон, которому совместно вводили режим, содержащий софосбувир (HARVONI (ледипасвир / софосбувир)). Брадикардия обычно возникает в течение нескольких часов или дней, но случаи наблюдаются в течение 2 недель после начала лечения ВГС. Пациенты, также принимающие бета-блокаторы, или пациенты с сопутствующими заболеваниями сердца и / или запущенными заболеваниями печени, могут подвергаться повышенному риску симптоматической брадикардии при одновременном назначении амиодарона. Брадикардия обычно проходит после прекращения лечения ВГС. Механизм этого эффекта неизвестен.
Coadministration амиодарона с VELAKAST не рекомендуется. Для пациентов, принимающих амиодарон, у которых нет других альтернативных жизнеспособных вариантов лечения, и которые будут совместно вводить VELAKAST:
Консультирование пациентов о риске симптоматической брадикардии.
Рекомендуется кардиомониторинг в стационаре в течение первых 48 часов совместного введения, после чего амбулаторное или самоконтроль сердечного ритма должен проводиться ежедневно в течение по крайней мере первых 2 недель лечения. Пациенты, которые принимают ВЕЛАКАСТ и которым необходимо начать терапию амиодароном из-за отсутствия других альтернативных вариантов лечения, должны подвергаться мониторингу сердца, подобному описанному выше.
Из-за длительного периода полураспада амиодарона пациенты, прекращающие прием амиодарона непосредственно перед началом приема ВЕЛАКАСТа, должны также пройти такой же кардиологический мониторинг, как описано выше. Пациенты, у которых появляются признаки или симптомы брадикардии, должны немедленно обратиться к врачу. Симптомы могут включать обмороки или обмороки, головокружение или легкомысленность, недомогание, слабость, чрезмерную усталость, одышку, боли в груди, спутанность сознания или проблемы с памятью Риск снижения терапевтического эффекта из-за одновременного использования VELAKAST с индукторами P-gp и / или От умеренных до сильных индукторов CYP Наркотики, которые являются индукторами P-gp и / или от умеренных до сильных индукторов CYP2B6, CYP2C8 или CYP3A4 (например, рифампин, зверобой, карбамазепин), могут значительно снизить концентрации софосбувира в плазме и / или велпатасвир, приводящий к потенциально уменьшенному терапевтическому эффекту ВЕЛАКАСТа. Использование этих препаратов с VELAKAST не рекомендуется. Риски, связанные с комбинированным лечением рибавирином и VELAKAST. Если VELAKAST назначается с рибавирином, предупреждения и меры предосторожности для рибавирина применяются к этой комбинированной схеме. Обратитесь к информации о назначении рибавирина для получения полного списка предупреждений и мер предосторожности для рибавирина.
Передозировка VELAKAST
Никакого специфического противоядия для передозировки с VELAKAST нет. Если передозировка происходит, пациент должен быть проверен на наличие признаков токсичности. Лечение передозировки с помощью VELAKAST состоит из общих поддерживающих мер, включая мониторинг показателей жизненно важных функций, а также наблюдение за клиническим статусом пациента. Гемодиализ может эффективно удалить преобладающий циркулирующий метаболит софосбувира GS-331007 с коэффициентом извлечения 53%. Гемодиализ вряд ли приведет к значительному удалению велпатасвира, так как велпатасвир тесно связан с белками плазмы.
Как поставляется и хранить
Каждая бутылка содержит 28 таблеток и закрыта крышкой, устойчивой к детям. Хранение: Хранить при температуре ниже 30 ° C
Цена: 210 дол.
Velakast (Велакаст) купить Украина (в Украине)
В интернете препарат можно найти по таким запросам: качественный препарат Velakast купить, Velakast купить оригинал, Велакаст купить, Купить Велакаст, препарат Велакаст оригинальный, Aprazer, купить дженерик Epclusa, купить дженерик эпклюза киев, Sofosbuvir купить Украина, Sofosbuvir купить киев, софосбувир купить, лечение онкологии препарат Велакаст купить, препарат Велакаст купить, лекарство Велакаст купить, Velakast (Велакаст) купить недорого, Велакаст купить недорого, Velakast (Велакаст) купить Украина, купить в Украине, лечение онкологии препарат купить, препарат Велакаст купить, препарат Велакаст купить, Velakast (Велакаст) купить Киев, Велакаст купить недорого.