Vasfree (Васфри)
ПРЕПАРАТЫ ПРИ ОНКОЛОГИИ
Противоопухолевые препараты. Лечение онкологии.
Vasfree (Васфри)
Цена: 80 дол.
Vasfree (Васфри)
Vasfree (Васфри), Intas, Индия. Содержит Flupirtine / Флупиртин, 100 mg, 100 кап. Дженерик препарата Katadolon / Катадолон. Флупиртин используется в качестве анальгетика при острой боли, в случаях от умеренной до тяжелой. Его миорелаксантные свойства делают его популярным при болях в спине и других ортопедических целях, но он также используется при мигрени, в онкологии, послеоперационном уходе и гинекологии.
ПРЕДИСЛОВИЕ
Боль разделяет их этимологическое происхождение со словами «наказание и наказание». Чтобы восприятие боли служило ее эволюционно адаптивной функции, необходимо распознавать термические, механические и химические раздражители. Боль является общепризнанным признаком заболевания и является наиболее распространенным симптомом, привлекающим внимание пациента к врачу. Функция боли в сенсорной системе заключается в защите организма и поддержании гомеостаза.
Выбор анальгетиков при острой боли зависит от эффективности, побочных эффектов, осложнений, фармакокинетики и ее экономической эффективности. Флупиртин представляет собой неопиоидный анальгетик центрального действия со свойством антагониста рецептора N-метил-D-аспартата (NMDA), который, как было показано, эффективен при лечении послеоперационной боли. Он также эффективен при других болезненных состояниях, при которых основным требованием обезболивания является отсутствие седативного или противовоспалительного действия.
Флупиртин является неопиоидным анальгетиком без жаропонижающих или противовоспалительных свойств. Он представляет собой уникальный класс в группе анальгетиков ВОЗ-I и впервые был одобрен в Германии на национальном уровне в 1989 году. Этот селективный открыватель нейронных калиевых каналов быстро превратился в один из наиболее предпочтительных анальгетиков для лечения мышечно-скелетной боли в некоторых европейских странах. страны. Однако его использование за пределами Европы было ограничено из-за несоответствия между эмпирическим применением препарата и подтверждающими данными. Как следствие, Немецкое общество боли поручило независимому исследовательскому институту провести повторный анализ всех доступных данных рандомизированных контролируемых исследований (включая некоторые исследования, еще не опубликованные).
ХИМИЯ
Флупиртин является производным триаминопиридина с химической формулой этил-N- {2-амино-6- (4-фторфенилметиламино) пиридин-3-ил} кабамата. Он доступен в виде малеатной соли, поскольку флупиртин сам по себе плохо растворим в воде. Флупиртин является основой и является слабо липофильным.
Фармакодинамические эффекты
Спектр действия флупиртина включает обезболивание, расслабление мышц и нейропротекцию. Обезболивающее действие флупиртина, по-видимому, не связано с каким-либо центральным опиоидным эффектом. Флупиртин, по-видимому, не действует на обычные сайты связывания рецептора NMDA, такие как сайт глицина, сайт полиамина или сайт магния. Имеются данные, свидетельствующие о том, что флупиртин может подавлять открытие канала NMDA, действуя в качестве окислителя в окислительно-восстановительном центре рецептора NMDA. Иаков и Kriegelstein обнаружили активацию G-белок , регулируемый внутренне выпрямительный K + каналы (GIRKs) с помощью флюпиртина в терапевтический соответствующих диапазонах концентраций.
Поглощение и концентрация в плазме
Малеат флупиртина свободно растворяется в воде и быстро всасывается в желудке. После введения однократной пероральной дозы флупиртина 100 или 200 мг здоровым добровольцам он появлялся в плазме в течение 15-30 минут, что приводило к пиковым концентрациям в плазме (C max ) примерно 0,8 и 2,0 мг / л через 1,6-2 часа (T макс ) после дозы. Концентрации флупиртина в плазме были линейно связаны с дозой в диапазоне от 50 до 300 мг. Ректальное введение флупиртина малеата 150 мг приводило к C max0,89 мг / л через 5,7 часа после введения дозы. Биодоступность по сравнению с внутривенной дозой тупрата флупиртина 80 мг составляла 100% для пероральной дозы и 72,5% для ректальной дозы. Концентрации плазмина флупиртина достигли стабильного состояния через 2 дня у 54 здоровых добровольцев, получавших флупиртин 75 или 150 мг с интервалами в 12 часов; накопления лекарственного средства в плазме не наблюдалось после перорального приема флупиртина 100 мг раз в день в течение 28 дней.
Распределение
Кажущийся объем распределения флупиртина у здоровых добровольцев составлял 154 л.3 или 1,15 или 1,16 л / кг для внутривенного введения. Другими путями введения являются пероральный и ректальный. В диапазоне концентраций плазмы от 0,05 до 2,0 мг / л флупиртин был на 94% связан с белками плазмы у крыс и от 0 до 84% обратимо связан с человеческим альбумином.
Устранение
Флупиртин, вводимый перорально или ректально, подвергается биотрансформации в печени. Очевидный клиренс флупиртина у здоровых добровольцев после пероральной дозы составил 16,5 л / ч. 4,5 Из общей введенной дозы 72% выводилось с мочой, а с исходным соединением плюс два идентифицированных метаболита, составляющих от 54 до 67 % радиоактивности мочи, а 18% выводится с калом.
Период полувыведения флупиртина после внутривенного введения составлял 1,8 часа, тогда как период полувыведения из плазмы у здоровых молодых добровольцев после введения однократной дозы флупиртина внутривенным, пероральным и ректальным путями составлял 8,5, 9,6 и 10,7 часа соответственно
Профиль переносимости
В краткосрочных испытаниях флупиртин хорошо переносился. Хотя побочные реакции были распространены, они не были серьезными, и их было необходимо снять у нескольких пациентов. Побочные эффекты, о которых обычно сообщают, были тошнота, рвота, колики / ветер, желудочный и брюшной дискомфорт, диарея, запор и изжога. Симптомы, вызванные влиянием центральной системы, включали сонливость, головокружение, головную боль, депрессию, дезориентацию и галлюцинации. Профиль переносимости флупиртина при длительной терапии по существу аналогичен описанному в краткосрочных испытаниях и, по-видимому, не изменяется по возрасту.
У некоторых пациентов отмечалось незначительное повышение уровня ферментов печени, билирубина, азота мочевины в крови и креатинина, а также небольшое увеличение количества лейкоцитов, но ни одно из этих изменений не было клинически значимым.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Хотя не было никаких признаков индукции печеночных ферментов после кратковременного (3 недели) перорального введения флупиртина 100 мг 3 раза в день здоровым добровольцам (Hedges et al. 1987), небольшая степень индукции ферментов была описана в долгосрочной перспективе. (6 месяцев) введение пациентам с эпилепсией. Возможно усиление антикоагулянтных эффектов одновременного введения флупиртина с пероральными антикоагулянтами и необходимость регулярного контроля времени свертывания крови во время лечения. Следует учитывать возможное возникновение других лекарственных взаимодействий такого рода.
КЛИНИЧЕСКОЕ ИССЛЕДОВАНИЕ
Было проведено клиническое исследование у 66 пациентов для сравнения эффективности перорального приема малеата флупиртина (от 100 до 200 мг) и перорального пентазоцина (от 50 до 100 мг) при лечении боли после операции по замене тазобедренного сустава. Пробные анальгетики использовались в качестве единственной анальгезии со второго по пятый послеоперационный день. Сходное количество пациентов было исключено из исследования в каждой группе (флупиртин 6, пентазоцин 5) из-за низкой эффективности или появления симптомов, связь с лечением которых была неопределенной. Показатели качества, скорости и степени облегчения боли были одинаковыми в обеих группах во все дни исследования, никаких существенных различий не наблюдалось.
Был проведен ретроспективный объединенный анализ данных отдельных пациентов из 8 рандомизированных контролируемых клинических испытаний фазы III-IV, в которые были включены пациенты с подострой и хронической скелетно-мышечной болью. Эффективность и переносимость флупиртина в дозах 100-400 мг / сут сравнивали с плацебо и / или активными компараторами. Данные были объединены по лечению и по темам. Первичной конечной точкой было среднее изменение интенсивности боли за весь период обслуживания. В общей сложности 1046 пациентов были оценены на эффективность и 1095 пациентов на безопасность. Основываясь на 3337 оценках боли, лечение флупиртином и активными компараторами привело к значительному снижению интенсивности боли по сравнению с исходным уровнем, начиная с 4-го дня (флюпиртин) и 5-го дня (компараторы) и продолжаясь до конца периода исследования, а также в течение общий период обслуживания (все р <0,001). Флупиртин оказался не уступающим активным компараторам (р <0,001), но показал превосходный профиль переносимости со значительно меньшим числом пациентов, сообщивших о возникающих побочных эффектах лечения (28,6 против 39,1%, р <0,001) и значительно более низким процентом пациентов, которые преждевременно прекратили прием исследуемого препарата из-за этих нежелательных явлений (7,1 против 11,7%, р = 0,013). Ограничения:Ограничения в исследовании были ограничены теми, которые присущи ретроспективному и объединенному дизайну анализа. На основании этого объединенного анализа отдельных данных из 8 контролируемых клинических испытаний с участием пациентов, страдающих подострой / хронической скелетно-мышечной болью, эффективность флупиртина превосходила плацебо во всем его эффективном и утвержденном диапазоне доз.
ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРИРОВАНИЕ
Малеат флупиртина выпускается в пероральных капсулах по 50 и 100 мг и ректальных суппозиториях по 75 и 150 мг. Обычная доза для взрослых составляет одну капсулу по 100 мг или одну суппозиторию по 150 мг 3-4 раза в день, максимум до 6 доз в день. Для более сильной боли, отдельные дозы 200 мг могут быть приняты до 3 раз в день. Продолжительность лечения не должна превышать 8 дней без рассмотрения врачом или 4 недели при повторном назначении. Мониторинг трансаминаз рекомендуется при длительном применении у пожилых пациентов или пациентов с почечной недостаточностью от легкой до умеренной степени; терапию следует начинать с наименьшей дозы, которая позволит уменьшить боль.
Резюме — Малеат флупиртина — это неопиоидный препарат без жаропонижающих и противовоспалительных свойств, одобренный EMA для лечения острой и хронической боли, особенно скелетно-мышечного происхождения. Он обладает уникальным фармакологическим профилем благодаря активации GIRK и представляет новый класс препаратов, называемых селективными открывателями нейронных калиевых каналов.
Флупиртин так же эффективен, как и опиоиды, для устранения боли в послеоперационных случаях, связанных с раком, невропатического и миофасциального происхождения. Клиническое применение флупиртина будет более приемлемым, поскольку в нем отсутствуют типичные побочные эффекты опиоидных препаратов.
Цена: 80 дол.
Vasfree (Васфри) купить Украина (в Украине)
В интернете препарат можно найти по таким запросам: качественный препарат Vasfree купить, Vasfree купить оригинал, Vasfree купить киев, Васфри купить, Купить Васфри, препарат Васфри оригинальный, Intas, купить дженерик Katadolon, купить дженерик Катадолон киев, Flupirtine купить Украина, Flupirtine купить киев, Flupirtine купить, Флупиртин купить, лечение онкологии препарат Васфри купить, препарат Васфри купить, лекарство Васфри купить, Vasfree (Васфри) купить недорого, Васфри купить недорого, Vasfree (Васфри) купить Украина, купить в Украине, лечение онкологии препарат купить, препарат Васфри купить, препарат Васфри купить, Vasfree (Васфри) купить Киев, Васфри купить недорого.