Valgan (Валган)

ПРЕПАРАТ ПРИ ВИЧ/СПИД

Препараты при ВИЧ/СПИД.

Valgan

Цена: 25 дол.

ЗАКАЗАТЬ

Valgan (Валган)

Valgan (Cipla) дженерик Вальцит, Valganciclovir / Валганцикловир 450 мг, №4

Valgan является противовирусным лекарством, которое предотвращает размножение вируса иммунодефицита человека (ВИЧ) или гепатита В в вашем организме.

Состав и форма выпуска.

1 таблетка содержит валганцикловира гидрохлорид 496.3 мг, что соответствует содержанию валганцикловира 450 мг и вспомогательные вещества: повидон К30 23.9 мг, кросповидон 23.9 мг, целлюлоза микрокристаллическая 47.8 мг, стеариновая кислота 6 мг. Состав оболочки: (гипромеллоза 2910 — 3сП, гипромеллоза 2910 — 6сП, титана диоксид (Е171), макрогол 400, краситель железа оксид красный (Е172), полисорбат 80) 18 мг.

Фармакологическое действие.

Противовирусное средство, L-валиловый эфир ганцикловира. Является пролекарством ганцикловира. После приема внутрь быстро трансформируется в ганцикловир при участии эстераз кишечника и печени. Ганцикловир является синтетическим аналогом гуанина. Внутри клетки ганцикловир последовательно метаболизируется в форму монофосфата при участии клеточной деоксигуанозинкиназы, затем в активный ганцикловир трифосфат. Действуя как субстрат и встраиваясь в ДНК, ганцикловир трифосфат конкурентно ингибирует синтез вирусной ДНК. Это приводит к подавлению синтеза ДНК за счет ингибирования элонгации цепи ДНК. Ганцикловир подавляет вирусную ДНК-полимеразу активнее, чем клеточную полимеразу. К валганцикловиру чувствительны цитомегаловирус человека, Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр и вирус гепатита B.

Фармакокинетика.

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ, в стенке кишечника и в печени превращается в ганцикловир. Абсолютная биодоступность ганцикловира после его превращения из валганцикловира составляет приблизительно 60%. Связывание ганцикловира с белками плазмы составляет 1-2%. Выводится главным образом почками. После приема валганцикловира конечный T1/2 ганцикловира составляет около 4.2 ч.

Показания к применению Valgan.

Лечение цитомегаловирусного ретинита при СПИД.

Профилактика ЦМВ-инфекции после трансплантации органов у пациентов из группы риска.

Режим дозирования и способ применения

Внутрь, во время еды. Во избежание передозировки необходимо строго соблюдать рекомендации по дозированию.

Стандартный режим дозирования. Valgan быстро и в большой степени превращается в ганцикловир. Биодоступность ганцикловира из Valgan в 10 раз выше, чем из капсул ганцикловира, поэтому необходимо строго придерживаться описанного ниже режима дозирования таблеток.

Индукционная терапия. У больных с активным ЦМВ-ретинитом рекомендованная доза  составляет 900 мг (2 табл. по 450 мг) 2 раза в сутки в течение 21 дня. Длительная индукционная терапия повышает риск миелотоксичности

Поддерживающая терапия. После индукционной терапии или у больных с неактивным ЦМВ-ретинитом рекомендованная доза составляет 900 мг (2 табл. по 450 мг) 1 раз в сутки. Если течение ретинита ухудшается, курс индукционной терапии можно повторить

Профилактика ЦМВ инфекции после трансплантации органов. У больных перенесших трансплантацию, рекомендованная доза составляет 900 мг (2 табл. по 450 мг) 1 раз в сутки с 10-го дня по 100-е сутки после трансплантации.

Особые указания по дозированию.

Больные с почечной недостаточностью. Необходимо тщательно мониторировать уровень креатинина в сыворотке или клиренс креатинина. Коррекцию дозы проводят в зависимости от клиренса креатинина, как показано в таблице ниже

Клиренс креатинина для мужчин рассчитывается в зависимости от уровня креатинина в сыворотке по следующей формуле:

(140−возраст, лет) × масса тела, кг)/ 72 × 0,011 × креатинин сыворотки, мкмоль/л

для женщин = 0,85 × показатель для мужчин.

Больные на гемодиализе. Больным, получающим гемодиализ (Cl креатинина — <10 мл/мин), не рекомендуется назначать Valgan.

Больные с тяжелой лейкопенией, нейтропенией, анемией, тромбоцитопенией или панцитопенией. У больных, получающих Valgan (и ганцикловир), отмечались случаи тяжелой лейкопении, нейтропении, анемии, тромбоцитопении, панцитопении, угнетения костного мозга и апластической анемии. Лечение не следует начинать, если абсолютное число нейтрофилов <500 кл/мкл или число тромбоцитов меньше 25000 кл/мкл, а также если уровень гемоглобина ниже 8 г/дл.

Побочные действия Valgan.

Частые у больных ЦМВ ретинитом и СПИДом: диарея, нейтропения, лихорадка, кандидоз полости рта, головная боль, слабость. Частые у пациентов после трансплантации органов: диарея, тремор, отторжение трансплантата, тошнота, головная боль, отеки нижних конечностей, запор, бессонница, боли в спине, повышение АД, рвота. Частые у пациентов после трансплантации солидных органов: лейкопения, диарея, тошнота, нейтропения. Частые (более 2%) у пациентов после трансплантации (не были отмечены в группе больных с ЦМВ ретинитом): повышение АД, гиперкреатининемия, гиперкалиемия, нарушение функции печени.

Побочные эффекты, выявленные более чем у 5% пациентов с ЦМВ ретинитом и после трансплантации органов. Со стороны органов пищеварения: диспепсия (диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм), абдоминальные боли (в т.ч. в верхней половине живота), асцит, нарушение функции печени, кандидоз слизистой оболочки полости рта. Со стороны органов кроветворения: нейтропения, анемия, тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, периферическая нейропатия, парестезии, тремор, головокружение, депрессия. Со стороны кожных покровов: дерматит, ночная потливость, зуд, угри. Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель с мокротой, выделения из носа, плевральный выпот, инфекции верхних дыхательных путей (фарингит, назофарингит, синусит), пневмония, пневмоцистная пневмония. Со стороны органов чувств: отслойка сетчатки, нечеткость зрения. Со стороны опорно-двигательного аппарата: боли в спине, артралгия, боли в конечностях, судороги мышц. Со стороны мочеполовой системы: дизурия, почечная недостаточность, инфекции мочевыводящих путей. Со стороны ССС: повышение или снижение АД. Прочие: лихорадка, периферические отеки, снижение массы тела, слабость, отеки нижних конечностей, снижение аппетита, анорексия, кахексия, дегидратация, реакция отторжения трансплантата.

Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, гиперкалиемия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипергликемия, гипофосфатемия, гипокальциемия. Оперативное вмешательство: послеоперационные осложнения, послеоперационные боли, инфекционные осложнения послеоперационной раны, усиление дренажа раны, плохое заживление раны. С частотой менее 5%. Со стороны органов кроветворения: панцитопения, угнетение функции костного мозга, апластическая анемия. Тяжелая нейтропения (менее 500/мкл) встречалась чаще у пациентов при терапии ЦМВ ретинита (16%), чем при назначении у больных после пересадки органов (5%).

Угрожающие жизни кровотечения, возможно связанные с развитием тромбоцитопении. Со стороны мочеполовой системы: снижение КК, гиперкреатининемия (чаще у пациентов после трансплантации органов по сравнению с больными с ЦМВ ретинитом), нарушение функции почек (чаще у пациентов после трансплантации). Со стороны нервной системы: судороги, психические нарушения, галлюцинации, спутанность сознания, ажитация. Аллергические реакции. Дополнительные побочные эффекты, описанные при лечении ганцикловиром (поскольку валганцикловир быстро превращается в ганцикловир). Со стороны органов пищеварения: сухость во рту, холангит, дисфагия, отрыжка, эзофагит, недержание кала, метеоризм, желудочно-кишечное кровотечение, язвенный стоматит, гастрит, нарушение функции ЖКТ, панкреатит, глоссит, гепатит, желтуха. Со стороны кожных покровов: алопеция, эксфолиативный дерматит, реакции фотосенсибилизации, сухость кожи, потливость, крапивница.

Со стороны нервной системы: астения, мигрень, кошмарные сновидения, амнезия, тревога, атаксия, кома, эмоциональные расстройства, гиперкинезы, гипертонус, миоклонические подергивания, нервозность, сонливость, нарушения интеллекта. Со стороны опорно-двигательного аппарата: оссалгия, миалгия, миастенический синдром. Со стороны мочеполовой системы: гематурия, снижение либидо, импотенция, частое мочеиспускание. Со стороны органов чувств: амблиопия, слепота, боль в ушах, кровоизлияния в глаз, боли в глазных яблоках, глухота, глаукома, нарушения вкусового восприятия, несистемное головокружение, изменения в стекловидном теле. Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, лейкоцитоз, лимфаденопатия, спленомегалия, кровотечения.

Со стороны ССС: тромбофлебит глубоких вен, флебит, аритмии (в т.ч. желудочковые, тахикардия), вазодилатация. Со стороны дыхательной системы: застойные явления в придаточных пазухах носа. Со стороны эндокринной системы: сахарный диабет. Прочие: бактериальные, грибковые и вирусные инфекции, дрожь, недомогание, мукозит, сепсис. Лабораторные показатели: повышение активности ЩФ, КФК, ЛДГ, гипогликемия, гипопротеинемия. Побочные эффекты, описанные в спонтанных сообщениях в ходе пострегистрационного применения ганцикловира, для которых нельзя исключить причинную связь с препаратом: анафилаксия, снижение фертильности у мужчин.

Передозировка.

Симптомы: у 1 взрослого пациента применение препарата в течение нескольких дней в дозах, не менее чем в 10 раз превышающих рекомендованные для него с учетом наличия ХПН (снижение КК), развилось угнетение костного мозга (медуллярная аплазия) с летальным исходом. Возможно, что передозировка валганцикловира может проявиться признаками почечной токсичности.

Передозировка при в/в введении. Симптомы: гематологическая токсичность (панцитопения, угнетение функции костного мозга, медуллярная аплазия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения), гепатотоксичность (гепатит, нарушение функции печени), нефротоксичность (усиление гематурии у больных с уже имеющимся поражением почек, острая почечная недостаточность, гиперкреатининемия), ЖКТ токсичность (боли в животе, диарея, рвота), нейротоксичность (генерализованный тремор, судороги). Лечение: гемодиализ и гидратация.

Противопоказания к применению Valgan.

Повышенная чувствительность к валганцикловиру, ганцикловиру или любому компоненту препарата. Из-за сходного химического строения Valgan и ацикловира и валацикловира возможны реакции перекрестной чувствительности к этим препаратам; абсолютное число нейтрофилов — <500 кл/мкл, число тромбоцитов — <25000 кл/мкл, уровень гемоглобина — ниже 80 г/л, Cl креатинина — 10 мл/мин; беременность; период лактации; детский возраст до 12 лет.

С осторожностью: почечная недостаточность, пожилой возраст (безопасность и эффективность препарата не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью.

Безопасность применения при беременности у человека не установлена. Не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда потенциальный положительный эффект лечения для матери оправдывает возможный риск для плода.

Во время лечения женщинам детородного возраста следует рекомендовать использовать надежные методы контрацепции, мужчинам рекомендуется использовать барьерный метод контрацепции во время лечения и не менее 90 дней после его окончания.

Исследований влияния валганцикловира и ганцикловира на пери- и постнатальное развитие не проводилось, при этом нельзя исключить возможность выделения ганцикловира с грудным молоком и развития серьезных побочных реакций у грудного ребенка. Таким образом, решение об отмене валганцикловира или о прекращении грудного вскармливания следует принимать на основании оценки потенциального положительного эффекта лечения для кормящей матери и риска для грудного ребенка.

Дополнительные исследования репродуктивной токсичности с валганцикловиром не проводились из-за быстрого и полного преобразования валганцикловира в ганцикловир. Ганцикловир нарушает фертильность и оказывает тератогенное действие у животных.

Применение при нарушениях функции почек. Пациентам с нарушениями функции почек, больным, находящимся на гемодиализе требуется коррекция режима дозирования.

Особые указания при приеме.

Из-за сходного химического строения валганцикловира и ацикловира, валацикловира возможны реакции перекрестной чувствительности к этим препаратам.

С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста (безопасность и эффективность препарата не установлены).

В экспериментальных исследованиях на животных было выявлено мутагенное, тератогенное, асперматогенное и канцерогенное действие ганцикловира. Валганцикловир следует считать потенциальным тератогеном и канцерогеном для человека, применение которого может вызывать врожденные пороки развития и рак. Кроме того, вероятно, что валганцикловир может временно или необратимо подавлять сперматогенез.

Лечение не следует начинать, если абсолютное число нейтрофилов меньше 500 клеток/мкл или число тромбоцитов меньше 25 000 клеток/, а также если гемоглобин ниже 80 г/л.

В ходе лечения рекомендуется регулярно проводить контроль развернутой формулы крови и тромбоцитов. Пациентам с тяжелой лейкопенией, нейтропенией, анемией и/или тромбоцитопенией рекомендуется назначать гемопоэтические факторы роста и/или прерывать применение валганцикловира.

Следует избегать одновременного применения валганцикловира и имипенема/циластатина в случаях, если потенциальные преимущества лечения не превышают возможный риск.

Поскольку как зидовудин, так и ганцикловир могут вызывать нейтропению и анемию, у некоторых пациентов может отмечаться непереносимость при одновременном приеме валганцикловира и зидовудина в полных дозах.

В связи с возможным повышением плазменных концентраций диданозина в присутствии ганцикловира, следует тщательно контролировать состояние пациентов на предмет возникновения симптомов токсического действия диданозина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. 

При лечении валганцикловиром и/или ганцикловиром возможно возникновение судорог, седативного эффекта, головокружения, атаксии и/или спутанности сознания, что может отрицательно повлиять на деятельность, требующую повышенной концентрации внимания, включая вождение автотранспорта и работу с машинами и механизмами.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами.

Валганцикловир преобразуется в ганцикловир, поэтому взаимодействия, характерные для ганцикловира, могут ожидаться и при применении валганцикловира.

Применение валганцикловира одновременно с другими препаратами, оказывающими миелосупрессивный или нефротоксический эффект, может усиливать их токсическое действие.

Применение препарата Valgan только по назначению врача, описание дано для справки.

Цена: 25 дол.

ЗАКАЗАТЬ

ПРЕПАРАТ ПРИ ВИЧ/СПИД