For IC (Фо айси)

ПРЕПАРАТЫ ПРИ ОНКОЛОГИИ

Противоопухолевые препараты. Лечение онкологии.

For IC (Фо айси)

Цена: 125 дол.

ЗАКАЗАТЬ

For IC (Фо айси)

For IC (Фо айси), Cipla, Индия. Содержит Pentosan polysulfate / Пентосан полисульфат, 100 mg, 30 капсул. Дженерик препарата Elmiron / Элмирон. Пентосан полисульфат — это лекарство, используемое при интерстициальном цистите и остеоартрите. Это полусинтетический полисульфатированный ксилан.

Состав

For IC —

Каждая капсула содержит

Pentosan Полисульфат натрия ………… .100 мг

Наполнители …………………………………… QS

Цвета: блестящий синий FCF, эритрозин, диоксид титана IP.

Фармакология For IC

Пентосан полисульфат натрия представляет собой низкомолекулярное гепариноподобное соединение. Обладает антикоагулянтным и фибринолитическим действием. Механизм действия пентозана на полисульфат натрия при интерстициальном цистите не известен.

фармакодинамика

Механизм, с помощью которого пентозан полисульфат натрия достигает своего эффекта у пациентов, неизвестен. В предварительных клинических моделях пентозан полисульфат натрия прилипал к мембране слизистой оболочки стенки мочевого пузыря. Препарат может действовать как буфер для контроля проницаемости клеток, предотвращая попадание раздражающих веществ в моче в клетки.

Фармакокинетика

абсорбция

В клиническом фармакологическом исследовании, в котором здоровые женщины-добровольцы получали однократную пероральную дозу меченного радиоактивным изотопом препарата, содержащего пентосан-полисульфат натрия в дозе 300 или 450 мг, в виде раствора в голодных условиях, максимальные уровни радиоактивности плазмы наблюдались приблизительно при медиане 2 часа (диапазон: От 0,6 до 120 часов) после дозирования. На основании экскреции радиоактивности с мочой в среднем около 6% радиоактивно меченной пероральной дозы пентозана полисульфата натрия поглощается и достигает системного кровообращения.

Пищевые эффекты : В клинических испытаниях пентозан полисульфат натрия вводили с водой за 1 час до или через 2 часа после еды; Влияние пищи на абсорбцию пентозана и полисульфата натрия не известно.

распределение

Доклинические исследования с парентерально введенным меченным пентозаном полисульфатом натрия показали распределение в уроэпителий мочеполового тракта с меньшими количествами, обнаруженными в печени, селезенке, легких, коже, надкостнице и костном мозге. Проникновение эритроцитов у животных низкое.

метаболизм

Абсорбируемая фракция полисульфата натрия пентозана метаболизируется путем частичной десульфатации в печени и селезенке и частичной деполимеризации в почках с образованием большого количества метаболитов. Как десульфатация, так и деполимеризация могут быть насыщены непрерывным дозированием.

экскреция

После введения перорального раствора 300 или 450 мг дозы пеносан-полисульфата натрия, содержащего радиоактивно меченный препарат, группам здоровых субъектов радиоактивность в плазме снизилась со средним периодом полураспада 27 и 20 часов, соответственно. Большая часть перорально вводимой дозы пентозан-полисульфата натрия (в среднем 84% в группе 300 мг и 58% в группе 450 мг) выделяется с калом в виде неизмененного препарата. В среднем 6% пероральной дозы выводится с мочой, в основном в виде десульфатированных и деполимеризованных метаболитов. Только небольшая часть введенной дозы (в среднем 0,14%) выделяется как неповрежденный препарат в моче.

Особые группы населения

Фармакокинетика полисульфата натрия пентозана не изучалась у гериатрических пациентов или у пациентов с нарушениями функции печени или почек.

Показания к применению For IC

For-IC показан для облегчения боли в мочевом пузыре или дискомфорта, связанного с интерстициальным циститом.

Дозировка и администрирование 

Рекомендуемая доза пентосан-полисульфата натрия составляет 300 мг / день, принимаемая в виде одной капсулы по 100 мг перорально три раза в день. Капсулы следует принимать с водой как минимум за 1 час до еды или через 2 часа после еды.

Пациенты, получающие пентосан полисульфат натрия, должны быть переоценены через 3 месяца. Если улучшения не произошло и если ограничивающих нежелательных явлений нет, пентозан-полисульфат натрия может продолжаться еще 3 месяца.

Клиническое значение и риски продолжения лечения у пациентов, у которых боль не уменьшилась к 6 месяцам, не известны.

Противопоказания For IC

For-IC противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к препарату, структурно родственным соединениям или наполнителям.

Предупреждения и меры предосторожности For IC

генеральный

Пентосан полисульфат натрия является слабым антикоагулянтом (одна пятнадцатая активность гепарина). При суточной дозе 300 мг (n = 128) кровотечение из прямой кишки отмечалось как нежелательное явление у 6,3% пациентов. Осложнения кровотечения экхимоз, носовое и кровотечение десен поступало. Пациенты, проходящие инвазивные процедуры или имеющие признаки / симптомы, лежащие в основе коагулопатии или другого повышенного риска кровотечений (из-за других методов лечения, таких как кумариновые антикоагулянты, гепарин, t-PA, стрептокиназа, аспирин в высоких дозах или нестероидные противовоспалительные препараты), должны оцениваться на предмет кровотечения. Пациенты с такими заболеваниями, как аневризмы, тромбоцитопения, гемофилия, язвы желудочно-кишечного тракта, полипы или дивертикулы, должны быть тщательно обследованы перед началом введения пентосан-полисульфата натрия.

Аналогичный продукт, который вводили подкожно, сублингвально или внутримышечно (и первоначально не метаболизируется печенью), связан с отсроченной иммуноаллергической тромбоцитопенией с симптомами тромбоза и кровоизлиянием. Следует соблюдать осторожность при использовании пентозана с полисульфатом натрия у пациентов с гепарин-индуцированной тромбоцитопенией.

Алопеция связана с пентозаном и полисульфатом натрия, а также с гепариновыми продуктами. В клинических испытаниях пентосана полисульфата натрия алопеция началась в течение первых 4 недель лечения. До 97% зарегистрированных случаев алопеции были очаговая алопеция, ограниченная одним участком кожи головы.

Наркотиков взаимодействий

В исследовании, в котором здоровые субъекты получали пентозан полисульфат натрия по 100 мг в капсулах или плацебо каждые 8 ​​часов в течение 7 дней и титровали варфарином до международного нормализованного отношения (МНО) от 1,4 до 1,8, фармакокинетические параметры R-варфарина и S -Варфарин были сходны при отсутствии и наличии пентозана и полисульфата натрия. МНО для варфарина с плацебо и варфарина с пентозаном и полисульфатом натрия были сопоставимы.

Результаты лабораторных испытаний

Pentosan полисульфат натрия не влиял на время протромбина (PT) или частичное время тромбопластина (PTT) до 1200 мг в день у 24 здоровых мужчин, которых лечили в течение 8 дней. Пентосан полисульфат натрия также ингибирует образование фактора Ха в плазме и ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную тромбином, в богатой тромбоцитами плазме человека ex vivo .

Информация для пациентов

Пациенты должны принимать препарат в соответствии с назначением, в назначенной дозе и не чаще, чем предписано. Пациентам следует напомнить, что полисульфат Pentosan обладает слабым антикоагулянтным эффектом. Этот эффект может увеличить время кровотечения.

Печеночная недостаточность

Пентосан полисульфат натрия не изучался у пациентов с печеночной недостаточностью. Поскольку есть доказательства печеночного вклада в элиминацию пентозанполисульфата натрия, печеночная недостаточность может оказывать влияние на фармакокинетику пентозанполисульфата натрия. Следует проявлять осторожность при использовании Пентосан полисульфат натрия в этой группе пациентов.

Слабая (<2,5 раза выше нормы) трансаминаза, щелочная фосфатаза, гамма-глутамилтранспептидаза и молочная дегидрогеназа встречались у 1,2% пациентов. Увеличение обычно появлялось через 3-12 месяцев после начала терапии пентосаном и полисульфатом натрия и не было связано с желтухой или другими клиническими признаками или симптомами. Эти отклонения, как правило, временные, могут оставаться по существу неизменными или редко прогрессировать при продолжении использования. Были отмечены увеличение PTT и PT (<1% для обоих) или тромбоцитопения (0,2%).

беременность

Беременность категории B

Исследования репродукции проводились на мышах и крысах с внутривенными суточными дозами 15 мг / кг и на кроликах с 7,5 мг / кг. Эти дозы в 0,42 и 0,14 раза превышают суточные пероральные дозы пентозанполисульфата натрия для человека при нормализации к площади поверхности тела. Эти исследования не выявили признаков нарушения фертильности или вреда плоду от полисульфата пентозана. Непосредственное купание in vitro культивированных эмбрионов мыши с пентозаном полисульфатом натрия в концентрации 1 мг / мл может вызвать обратимые аномалии зачатка конечностей. Адекватные и хорошо контролируемые исследования не проводились у беременных женщин. Поскольку исследования на животных не всегда предсказывают реакцию человека, этот препарат следует использовать при беременности, только если это явно необходимо.

Кормление грудью

Не известно ли этот препарат из организма в материнском молоке. Поскольку многие лекарства выводятся с грудным молоком, следует соблюдать осторожность при назначении пентозана полисульфата натрия кормящей женщине.

Детская использования

Безопасность и эффективность в педиатрических больных в возрасте до 16 лет не были созданы.

Нежелательные эффекты For IC

Клинические испытания

Пентосан полисульфат натрия был оценен в клинических испытаниях в общей сложности 2627 пациентов (2343 женщины, 262 мужчины, 22 неизвестно) со средним возрастом 47 лет. Из 2627 пациентов 128 пациентов проходили трехмесячное исследование, а оставшиеся 2499 пациентов находились в длительном неслепом исследовании.

Смертность произошла у 6/2627 (0,2%) пациентов, которые получали препарат в течение периода от 3 до 75 месяцев. Смертность, по-видимому, связана с другими сопутствующими заболеваниями или процедурами, за исключением одного пациента, причина которого неизвестна.

Серьезные нежелательные явления произошли у 33/2627 (1,3%) пациентов. У 2 пациентов наблюдалась сильная боль в животе или диарея и обезвоживание, которые требовали госпитализации. Поскольку не было контрольной группы пациентов с интерстициальным циститом, которые были оценены одновременно, трудно определить, какие события связаны с пентозаном полисульфатом натрия, а какие связаны с сопутствующими заболеваниями, лекарствами или другими факторами.

Неблагоприятный опыт в плацебо-контролируемых клинических испытаниях пентосана полисульфата натрия 100 мг три раза в день в течение 3 месяцев

* В системе организма отдельные события не составляют равное общее количество пациентов, потому что у пациента может быть более одного события.

Нежелательные явления, описанные ниже, были зарегистрированы в неслепом клиническом исследовании 2499 пациентов с интерстициальным циститом, получавших пентозан-полисульфат натрия. Из первоначальных 2499 пациентов 1192 (48%) получали пентосан-полисульфат натрия в течение 3 месяцев; 892 (36%) получали пентосан полисульфат натрия в течение 6 месяцев; и 598 (24%) получали пентосан-полисульфат натрия в течение 1 года, 355 (14%) получали пентосан-полисульфат натрия в течение 2 лет и 145 (6%) в течение 4 лет.

Частота (от 1 до 4%)

Алопеция (4%), диарея (4%), тошнота (4%), головная боль (3%), сыпь (3%), диспепсия (2%), боль в животе (2%), нарушения функции печени (1%) головокружение (1%).

Частота (≤ 1%)

Пищеварительная : рвота, язва ротовой полости, колит, эзофагит, гастрит, метеоризм, запор, анорексия, кровотечение десен.

Гематологические : анемия, экхимоз, увеличение протромбинового времени, увеличение частичного тромбопластинового времени, лейкопения, тромбоцитопения.

Гиперчувствительные реакции : аллергическая реакция, светочувствительность.

Дыхательная система : фарингит, ринит, носовое кровотечение, одышка.

Кожа и придатки : зуд, крапивница.

Особые чувства : конъюнктивит, шум в ушах, неврит зрительного нерва, амблиопия, кровоизлияние в сетчатку.

Опыт постмаркетинга

Ректальное кровотечение

Пентосан полисульфат натрия был оценен в рандомизированной двойной слепой параллельной группе, фаза 4 исследования, проведенная у 380 пациентов с интерстициальным циститом, которым вводили 32 недели. При суточной дозе 300 мг (n = 128) кровотечение из прямой кишки отмечалось как нежелательное явление у 6,3% пациентов. Тяжесть событий была описана как «легкая» у большинства пациентов. Пациенты в этом исследовании, которым вводили пентозан полисульфат натрия 900 мг в день, доза, превышающая утвержденную дозу, испытывали более высокую частоту ректального кровотечения, 15%.

Нарушение функции печени

Фаза 2 рандомизированного двойного слепого исследования в параллельной группе проводилась на 100 мужчинах (51 пентозан-полисульфат натрия и 49 плацебо), получавших дозу в течение 16 недель. При суточной дозе 900 мг, дозе, превышающей утвержденную дозу, повышенные функциональные пробы печени были отмечены как нежелательное явление у 11,8% (n = 6) пациентов, получавших пентозан-полисульфат натрия, и у 2% (n = 1) пациенты, получавшие плацебо.

Передозировка

О передозировке не сообщалось. Исходя из фармакодинамики препарата, токсичность, вероятно, будет отражаться в виде антикоагулянта, кровотечений, тромбоцитопении, нарушений функции печени и желудочного расстройства. При ежедневной дозе 900 мг в течение 32 недель (n = 127) в клинических испытаниях кровотечение из прямой кишки было зарегистрировано как нежелательное явление у 15% пациентов. При ежедневной дозе полисульфата натрия пентозана 900 мг в течение 16 недель в клиническом исследовании, в котором участвовали 51 пациент в группе натрия полисульфата пентозана и 49 в группе плацебо, повышенные функциональные пробы печени были отмечены как неблагоприятное событие у 11,8% пациентов в пентозан полисульфат натрия и 2% пациентов в группе плацебо. В случае острой передозировки пациенту следует сделать промывание желудка, если это возможно,

Инструкции по хранению и обращению For IC

Хранить при температуре ниже 30 ° C, в сухом и темном месте. Хранить вдали от детей.

Информация об упаковке For IC

FOR-IC: 3 х 10 капсул в блистерной упаковке.

Последнее обновление: март 2017

Цена: 125 дол.

ЗАКАЗАТЬ

ПРЕПАРАТЫ ПРИ ОНКОЛОГИИ