Axinix (Аксиникс)

ПРЕПАРАТЫ ПРИ ОНКОЛОГИИ

Противоопухолевые препараты. Лечение онкологии.

Axinix (Аксиникс)

Axinix (Аксиникс)

Axinix (Аксиникс), Beacon, Бангладеш. Содержит Axitinib / Акситиниб, 5 mg, 60 таблеток. Дженерик препарата Inlyta / Инлита. Акситиниб является пероральным ингибитором тирозинкиназы, селективным к рецепторам сосудистого эндотелиального фактора роста (VEGF) -1, -2 и -3, который используется в терапии прогрессирующей почечно-клеточной карциномы (RCC). Акситиниб предотвращает прогрессирование рака, подавляя ангиогенез и блокируя рост опухоли.

Показания к применению

Акситиниб показан для лечения прогрессирующей почечно-клеточной карциномы (ПКР) после неудачной предыдущей системной терапии.

Терапевтический класс

Таргетная терапия рака

Фармакология

Было показано, что акситиниб ингибирует рецепторные тирозинкиназы, включая рецепторы сосудистого эндотелиального фактора роста (VEGFR) -1, VEGFR-2 и VEGFR-3, при терапевтических концентрациях в плазме. Эти рецепторы вовлечены в патологический ангиогенез, рост опухоли и прогрессирование рака. VEGF-опосредованная пролиферация и выживание эндотелиальных клеток ингибировалась акситинибом in vitro и на мышиной модели. Было показано, что акситиниб ингибирует рост опухоли и фосфорилирование VEGFR-2 на мышиных моделях ксенотрансплантата опухоли.

Дозировка и администрация

Рекомендуемая дозировка: Рекомендуемая начальная пероральная доза Axitinib составляет 5 мг два раза в день. Администрирование Axitinib дозы примерно 12 часов друг от друга с или без пищи. Акситиниб следует проглатывать целиком, запивая стаканом воды.

Если пациент рвет или пропускает дозу, дополнительная доза не должна быть взята. Следующая предписанная доза должна быть принята в обычное время.

Рекомендации по изменению дозы : увеличение или уменьшение дозы рекомендуется в зависимости от индивидуальной безопасности и переносимости.

В течение курса лечения пациенты, которые переносят Акситиниб как минимум две недели подряд без побочных реакций> Уровень 2 (в соответствии с Общими критериями токсичности для нежелательных явлений), являются нормотензивными и не получают антигипертензивные препараты, могут иметь доза увеличилась. Когда рекомендуется увеличение дозы с 5 мг два раза в день, доза Акситиниба может быть увеличена до 7 мг два раза в день, а затем до 10 мг два раза в день с использованием тех же критериев.

В течение лечения лечение некоторых побочных реакций может потребовать временного прерывания или постоянного прекращения и / или снижения дозы терапии Axitinib. Если требуется снижение дозы с 5 мг два раза в день, рекомендуемая доза составляет 3 мг два раза в день. Если требуется дополнительное снижение дозы, рекомендуемая доза составляет 2 мг два раза в день.

Взаимодействие

Данные in vitro указывают на то, что акситиниб метаболизируется главным образом с помощью CYP3A4 / 5 и, в меньшей степени, CYP1A2, CYP2C19 и уридиндифосфат-глюкуронозилтрансферазы (UGT) 1A1.

Ингибиторы CYP3A4 / 5 : Совместное введение кетоконазола, сильного ингибитора CYP3A4 / 5, усилило воздействие акситиниба в плазме у здоровых добровольцев. Следует избегать одновременного применения Акситиниба с сильными ингибиторами CYP3A4 / 5. Грейпфрутовый или грейпфрутовый сок также может повышать концентрацию акситиниба в плазме, и его следует избегать. Рекомендуется выбор сопутствующего препарата с нулевым или минимальным потенциалом ингибирования CYP3A4 / 5. Если необходимо применять сильный ингибитор CYP3A4 / 5, дозу акситиниба следует уменьшить

индукторами CYP3A4 / 5Совместное введение рифампина, сильного индуктора CYP3A4 / 5, уменьшало воздействие акситиниба в плазме у здоровых добровольцев. Следует избегать одновременного применения Акситиниба с сильными индукторами CYP3A4 / 5 (например, рифампин, дексаметазон, фенитоин, карбамазепин, рифабутин, рифапентин, фенобарбитал и зверобой). Рекомендуется подбирать сопутствующий препарат без или с минимальным потенциалом индукции CYP3A4 / 5. Умеренные индукторы CYP3A4 / 5 (например, бозентан, эфавиренц, этравирин, модафинил и нафциллин) также могут снизить воздействие акситиниба в плазме, и его следует по возможности избегать.

Противопоказания Axinix

Нет

Побочные эффекты Axinix

Отдельные побочные реакции (все степени), о которых сообщалось у <10% пациентов, получавших Акситиниб, включали головокружение (9%), боль в верхней части живота (8%), миалгию (7%), обезвоживание (6%), носовое кровотечение (6% ), анемия (4%), геморрой (4%), гематурия (3%), шум в ушах (3%), повышение липазы (3%), глоссодиния (3%), легочная эмболия (2%), ректальное кровоизлияние (2 %), кровохарканье (2%), тромбоз глубоких вен (1%), ретинально-венозная окклюзия / тромбоз (1%), полицитемия (1%) и транзиторная ишемическая атака (1%).

Беременность и Лактация Axinix

Беременность категории D. Акситиниб может причинить вред плоду при назначении беременной в зависимости от механизма его действия. Не существует адекватных и контролируемых исследований беременных женщин, использующих Акситиниб. В исследованиях токсичности для развития у мышей акситиниб был тератогенным, эмбриотоксическим и фетотоксическим при воздействии на мать, которое было ниже воздействия на человека при рекомендуемой клинической дозе.

Женщинам с детородным потенциалом следует рекомендовать избегать беременности во время приема Акситиниба. Если этот препарат используется во время беременности или если пациент становится беременным во время приема этого препарата, пациент должен быть проинформирован о потенциальной опасности для плода

кормящих матерей неизвестно, из организма ли акситиниб в материнском молоке. Поскольку многие лекарства из организма в материнском молоке и из-за потенциальной возможности серьезных побочных реакций у грудных детей от Axitinib, следует принять решение, прекратить ли кормить грудью или прекратить прием препарата, принимая во внимание важность препарата для матери.

Меры предосторожности

Пациент с HTN, сердечной недостаточностью, анамнезом или риском тромбоза. Пациенты, принимающие сильные ингибиторы CYP3A4. Воздержитесь от лечения по крайней мере за 24 часа до запланированной операции. Умеренная печеночная недостаточность (класс В по Чайлд-Пью). Беременность.

Эффект передозировки

Специального лечения передозировки Акситиниба не существует.

В контролируемом клиническом исследовании с использованием Акситиниба для лечения пациентов с ПКР 1 пациент случайно получал дозу 20 мг два раза в день в течение 4 дней и испытывал головокружение (степень 1).

В клиническом исследовании по выявлению дозы с Акситинибом субъекты, которые получали начальные дозы 10 мг два раза в день или 20 мг два раза в день, испытывали побочные реакции, которые включали гипертонию, судороги, связанные с гипертонией, и фатальное кровохарканье.

В случаях подозрения на передозировку Акситиниба следует отменить и назначить поддерживающий уход.

Использование в особых случаях Axinix

Печеночная недостаточность. Системное воздействие акситиниба было выше у субъектов с умеренной печеночной недостаточностью (класс В по Чайлд-Пью) по сравнению с субъектами с нормальной функцией печени. Снижение дозы рекомендуется при назначении Акситиниба пациентам с умеренной печеночной недостаточностью (класс В по Чайлд-Пью). Акситиниб не изучался у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс Чайлд-Пью) Почечная недостаточность

: Специального исследования почечной недостаточности для акситиниба не проводилось. Основываясь на популяционном фармакокинетическом анализе, не было выявлено существенной разницы в клиренсе акситиниба у пациентов с ранее существовавшей почечной недостаточностью от легкой до тяжелой степени (15 мл / мин ≤ ClCr <89 мл / мин). Коррекция начальной дозы не требуется для пациентов с почечной недостаточностью от легкой до тяжелой степени. Следует соблюдать осторожность у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (ClCr <15 мл / мин).

Детская использования : безопасность и эффективность axitinib в педиатрических больных не были изучены.

Использование в гериатрии : не требуется коррекция дозы у пожилых пациентов

Условия хранения Axinix

Хранить при температуре от 20 до 25 ° C

Цена: 480 дол./шт.

ЗАКАЗАТЬ

ПРЕПАРАТЫ ПРИ ОНКОЛОГИИ